La olanzapina es un antipsicótico atípico, aprobado por la FDA para el tratamiento de la esquizofrenia en 1996. También tiene indicación para el tratamiento de la mania aguda y el tratamiento de mantenimiento de los trastornos bipolares (desde 2004).

La olanzapina tiene un perfil de efectos secundarios sobre el sistema nervioso mucho mejor que el de los fármacos clásicos, ya que no produce temblor o rigidez (algo característico del haloperidol y de la risperidona a dosis altas).

La olanzapina significó, debido a su rapidez de acción y su buen perfil de efectos secundarios, una revolución en el tratamiento de la esquizofrenia, siendo el primer antipsicótico atípico que probó su eficacia a largo plazo en esta patología. Es eficaz en el mantenimiento de la mejoría clínica durante el tratamiento de continuación en los pacientes que muestran una respuesta inicial al tratamiento.
Desde que se comercializó por primera vez en 1996, se ha prescrito a más de 20 millones de personas en todo el mundo.

La olanzapina es un agente antipsicótico, antimaníaco y estabilizador del ánimo que ha demostrado un amplio perfil farmacológico a través de una número de sistemas receptores.

Está indicada en el tratamiento de la esquizofrenia.

Es efectiva en el mantenimiento de la mejoría clínica durante la terapia de continuación en los pacientes que muestran una respuesta terapéutica inicial.

Está indicada en el tratamiento del episodio maniaco moderado o grave.

Está indicada en la prevención de las recaídas en pacientes con trastorno bipolar cuyo episodio maníaco ha respondido al tratamiento con olanzapina.

MECANISMO DE ACCIÓN:

Es químicamente similar a la clozapina, con afinidad moderada por receptores D4, D2 y 5-HT, adrenérgicos, histaminérgicos y muscarínicos, con acción sobre síntomas positivos y negativos.

Presenta un efecto antagónico sobre los receptores de la dopamina (de donde se derivan sus efectos terapéuticos así como los extrapiramidales) y sobre los receptores de la serotonina.

La olanzapina tiene una mayor afinidad por el receptor de la serotonina 5-ht2 que por el receptor D2 de la dopamina.
Como muchos de los antipsicóticos atípicos, en comparación con los típicos, la olanzapina tiene una menor afinidad por los receptores de la histamina, los muscarínico y α-adrenérgicos.
Al antagonizar los receptores H1 de la histamina se puede producir sedación.

Efectos secundarios

Las personas que padezcan o hayan padecido diabetes –o tengan antecedentes familiares de diabetes-, obesidad, problemas de corazón o hígado, enfermedades de la próstata, obstrucción intestinal o glaucoma no deben tomar olanzapina. Los efectos secundarios más importantes son el aumento de peso y la hiperglicemia –aumento de los niveles de azúcar en sangre-, que en ocasiones puede llegar a ser grave. Su uso en pacientes de edad avanzada debe ser cuidadoso, por la probabilidad de causar problemas cardíacos. La olanzapina puede causar un aumento de los niveles de prolactina, aunque menor que el provocado por la risperidona. Otros efectos secundarios comunes son hipotensión, dolor de cabeza (cefalea), somnolencia (sueño), estreñimiento, sensación de sequedad en la boca, malestar estomacal, vómitos, diarrea, visión borrosa o poco clara, cambios en el deseo sexual, secreción ocular excesiva, salivación excesiva, dolores articulares, sensibilidad de la piel a la luz solar, sensación de hormigueo en las manos, en los pies o en otras áreas del cuerpo, problemas para controlar la orina, boca seca… Otros efectos secundarios más graves, aunque extremadamente infrecuentes, que deben ser motivo de consulta médica inmediata son: crisis convulsivas, movimientos o sacudidas incontrolables, fiebre, rigidez, transpiración excesiva o palpitaciones rápidas o irregulares.

Como ya se ha comentado, la olanzapina, como ocurre con la mayoría de antipsicóticos atípicos, puede inducir aumento de peso. Recientemente la Food And Drug Administration (agencia reguladora de los fármacos en US) -FDA- exigió a los fabricantes de antipsicóticos atípicos la inclusión de una advertencia sobre el riesgo de hiperglucemia y diabetes que comportan estos fármacos. Estos efectos pueden estar relacionados con su capacidad de inducir la ganancia de peso, aunque hay algunas referencias de cambios metabólicos en ausencia de ganancia de peso y las pruebas recientes sugieren que la olanzapina puede afectar directamente la función de los adipocitos, estimulando la acumulación de grasa. Aún así, el psiquiatra debe siempre juzgar –como en el caso de cualquier tratamiento- la ecuación de riesgos y beneficios, sobre todo si consideramos la spectacular mejora en los síntomas psicóticos que experimentan algunos pacientes.



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